中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心坐落于安徽省合肥市风景秀丽的科学岛，2008年4月30日经中国科学院批准成立，依托中国科学院合肥物质科学研究院管理（科发人教字〔2008〕133号），其前身是2005年12月20日成立的“合肥强磁场科学技术研究中心”。中心目标：发展... 更多简介 +
稳态强磁场实验装置（Steady High Magnetic Field Facility，简称SHMFF）是国家发改委支持的“十一五”国家重大科技基础设施。SHMFF法人单位是中国科学院合肥物质科学研究院，共建单位是中国科学技术大学。各项任务以中国科学院强磁场科学中心为依托... 更多简介 +
报告题目：The Discovery of First JNK Irreversible Inhibitor: A Rational Design for Kinase Inhibitor
报告者姓名：张廷虎
报告者职称：Research Associate
报告者单位：Dana-Farber Cancer Institute/Harvard Medical School
报告时间： 8月21号，2：30 pm
报告地点：中科院强磁场中心 综合科研楼508会议室
简短CV：博士毕业于中国科技大学化学系，拥有有机化学博士学位。先后在哈佛大学和美国加州大学洛杉矶分校进行物理有机化学和天然产物全合成方面的研究。现在在Dana-Farber Caner Institute 从事癌症药物的开发。区别于现代高通量药物筛选的方法，张廷虎博士运用蛋白质结构信息和计算机模拟技术对不可逆靶向作用药物进行设计。通过这种方法张廷虎博士成功发现第一个不可逆的JNK蛋白质激酶的抑制剂。
报告摘要：A rational designed irreversible JNK inhibitor was realized to target cysteine 116 (JNK1 and JNK2) and cysteine 154(JNK3). A co-crystal structure of irreversible inhibitor with JNK3 was disclosed to prove the covalent bond formation and the covalent bond was demonstrated to contribute significantly to the potency both in vitro and in vivo. Extensive profiling indicated that to target a specific cysteine is a powerful strategy for an enhanced discrimination on kinase.
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