中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心坐落于安徽省合肥市风景秀丽的科学岛，2008年4月30日经中国科学院批准成立，依托中国科学院合肥物质科学研究院管理（科发人教字〔2008〕133号），其前身是2005年12月20日成立的“合肥强磁场科学技术研究中心”。中心目标：发展... 更多简介 +
稳态强磁场实验装置（Steady High Magnetic Field Facility，简称SHMFF）是国家发改委支持的“十一五”国家重大科技基础设施。SHMFF法人单位是中国科学院合肥物质科学研究院，共建单位是中国科学技术大学。各项任务以中国科学院强磁场科学中心为依托... 更多简介 +
近日，中科院强磁场科学中心刘青松研究员、刘静研究员课题组与安徽医科大学魏伟教授课题组合作发展了一种新型的针对治疗类风湿性关节炎的BTK激酶抑制剂，CHMFL-BTK-11. 研究成果以“Irreversible inhibition of BTK kinase by a novel highly selective inhibitor CHMFL-BTK-11 suppresses inflammatory response in rheumatoid arthritis model”为标题发表在Scientific Reports杂志上（DOI : 10.1038/s41598-017-00482-4）。
类风湿性关节炎（RA）是一种慢性自身免疫性疾病，在中国的发病率是0.28%。它表现为免疫系统对关节等自身组织的持续性损害，可致使不可逆的关节损伤、畸形，甚至残疾。随着多种激酶在免疫激活和炎症信号通路中的关键作用机制被深入认识，选择性激酶抑制剂已成为治疗类风湿性关节炎的新策略。布鲁顿酪氨酸激酶（Bruton’s tyrosine kinase，BTK）是一种非受体酪氨酸激酶，在B细胞受体信号通路中起到极为重要的作用。B细胞是一种重要的免疫细胞，影响着诸多免疫疾病的发展进程。由于B细胞持续性的活化所产生的免疫激活可导致类风湿关节炎。因此，BTK激酶被认为是治疗类风湿性关节炎的有效药物作用靶点。
该研究发现了一种新型的BTK激酶不可逆抑制剂CHMFL-BTK-11，它可以有效的抑制人原代B细胞的过度活化及外周血单核细胞中炎症因子TNFα的分泌。在小鼠关节炎模型中，CHMFL-BTK-11通过阻滞过度活化B细胞的增殖可以有效的抑制免疫应答反应，降低炎症因子IgG1, IgG2, IgM, IL-6的产生，刺激抗炎性因子IL-10的分泌。CHMFL-BTK-11的高活性高选择性使它成为了治疗类风湿关节炎的潜在新药物。
研究团队现已就此研究成果申请了中国专利以及国际专利保护，并且通过专利授权的方式与安徽省新星药业进行联合产业化开发。该项研究获得了国家自然科学基金、安徽省自然科学基金，中科院合肥大科学中心培育基金等项目的支持。
CHMFL-BTK-11结构
CHMFL-BTK-11可有效缓解小鼠模型的类风湿性关节炎
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